4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinone Hydrochloride

12.កម្រិតមធ្យម 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone (1) នៃ rivaroxaban anticoagulant ត្រូវបានរៀបចំដោយវិធីពីរយ៉ាង៖ ①Bromobenzene ត្រូវបានប្រតិកម្មជាបន្តបន្ទាប់ជាមួយ ethanolamine និង chloroacetyl chloride ដើម្បីទទួលបាន 4-benzene បន្ទាប់មក morpholinone ត្រូវបានកាត់បន្ថយ។ 1 និងទិន្នផលសរុបគឺប្រហែល 32%;②Bromobenzene ត្រូវបាន nitrated ជាលើកដំបូង ហើយបន្ទាប់មកមានប្រតិកម្មជាមួយនឹង ethanolamine ដើម្បីទទួលបាន 2-(4-nitroanilino) អេតាណុល ដែលបន្ទាប់មកត្រូវបានបិទដោយ chloroacetyl chloride ។ប្រតិកម្មកាត់បន្ថយបង្កើតបាន 1 ហើយទិន្នផលសរុបគឺប្រហែល 47% ។

Rivaroxaban គឺជាប្រភេទថ្នាំប្រឆាំងកំណកឈាមថ្មី ដែលអាចត្រូវបានគេយកដោយផ្ទាល់មាត់។វារារាំងដោយផ្ទាល់នូវការធ្វើឱ្យសកម្មនៃកត្តា coagulation Xa, មានប្រសិទ្ធិភាព anticoagulant ច្បាស់លាស់, មិនតម្រូវឱ្យមានការត្រួតពិនិត្យជាបន្ត, និងមានសុវត្ថិភាពខ្ពស់។ជាមួយនឹងការអនុវត្តគ្លីនិកនៃ rivaroxaban តម្រូវការសម្រាប់ rivaroxaban នឹងកើនឡើងជាលំដាប់។ឈ្មោះគីមីរបស់ rivaroxaban គឺ 5-chloro-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl ២- thiophenecarboxamide ។បច្ចុប្បន្ន​មាន​ផ្លូវ​សំយោគ​ពីរ​ដែល​បាន​រាយការណ៍​ក្នុង​អក្សរសិល្ប៍ ហើយ​ផ្លូវ​ទាំង​ពីរ​ត្រូវ​បាន​ប្រើ​កម្រិត​មធ្យម 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone ។ទោះបីជាមានរបាយការណ៍ស្តីពីការសំយោគ 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone នៅផ្ទះ និងក្រៅប្រទេសក៏ដោយ មានតម្លៃខ្ពស់នៃវត្ថុធាតុដើមប្រតិកម្ម។ខ្ពស់ ពិបាកក្នុងការទិញ ឬតម្រូវការប្រតិបត្តិការប្រតិកម្មខ្ពស់ពេក ពិបាកក្នុងការចាប់យក មិនអំណោយផលដល់ការការពារបរិស្ថាន និងកង្វះខាតផ្សេងទៀត ហើយមិនបំពេញតាមតម្រូវការនៃផលិតកម្មទ្រង់ទ្រាយធំឧស្សាហកម្ម។បង្កើនប្រសិទ្ធភាពកម្រិតមធ្យមសំខាន់នៃ rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)- ដំណើរការនៃការផលិត 3-morpholinone និងការកាត់បន្ថយតម្លៃវត្ថុធាតុដើមនឹងពិតជាជំរុញការផ្សព្វផ្សាយ និងការអនុវត្តរបស់ rivaroxaban ។មិនមានរបាយការណ៍ស្តីពីការសំយោគ rivaroxaban នៅក្នុងប្រទេសចិនទេ។យើងនៅ rivaroxaban ផ្លូវសំយោគ និងបច្ចេកវិទ្យាកម្រិតមធ្យម 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone ត្រូវបានសិក្សាប្រកបដោយភាពច្នៃប្រឌិត។bromobenzene ពីរ និង p-nitrobromobenzene ជាសម្ភារៈចាប់ផ្តើមត្រូវបានស្នើឡើង។ផ្លូវដំណើរការ។ផ្តោតលើដំណើរការវដ្តនៃចិញ្ចៀន 3-morpholinone ។