8-Bromo-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

ដើម្បីវិភាគ linagliptin ដែលមានស្រាប់ និង 8-bromo-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl -2-quinazolinyl)methyl)-1H-purine- វិធីសាស្រ្តសំយោគ 2,6-dione (11) ស្វែងរកផ្លូវសំយោគដែលសមរម្យសម្រាប់ផលិតកម្មឧស្សាហកម្ម។វិធីសាស្រ្ត៖ សង្ខេបផ្លូវសំយោគផ្សេងៗគ្នា។លទ្ធផល និងសេចក្តីសន្និដ្ឋាន៖ ផ្លូវ 2.2 មានដំណើរការសាមញ្ញ និងតម្លៃទាប ដែលសមស្របជាងសម្រាប់ផលិតកម្មឧស្សាហកម្ម។

8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dione គឺជាកម្រិតមធ្យមដ៏សំខាន់ក្នុងការសំយោគថ្នាំបញ្ចុះជាតិស្ករក្នុងឈាម linagliptin ។ការសំយោគ 1 ប្រើមេទីលអ៊ុយ និងអាស៊ីត cyanoacetic ជាសម្ភារៈចាប់ផ្តើម ហើយឆ្លងកាត់ប្រតិកម្មប្រាំមួយជំហាននៃ condensation, cyclization, nitrosation, reduction, cyclization និង bromine ជាមួយនឹងទិន្នផលសរុប 46.3% ។រចនាសម្ព័ន្ធនៃអន្តរការីទាំងអស់ត្រូវបានបញ្ជាក់ដោយ 1HNMR ។

ការបង្កើតថ្មីនេះទាក់ទងនឹងវិធីសាស្រ្តរៀបចំដ៏សាមញ្ញនៃ linagliptin ភាពបរិសុទ្ធខ្ពស់។Quinazoline ដែលជាកម្រិតមធ្យមដ៏សំខាន់សម្រាប់ការរៀបចំមួយផើងនៃ linagliptin 8 bromo 7 (2 butyne 1 មូលដ្ឋាន) 3,7 dihydro 3 methyl 1 [(4 methyl 2 quinazolinyl) methyl] 1H Purine 2,6 dione កម្រិតមធ្យមត្រូវបានបំបែកដោយ ការច្រោះហើយបន្ទាប់មកមានប្រតិកម្មជាមួយ (R)3 aminopiperidine dihydrochloride ដើម្បីទទួលបានដំណោះស្រាយដែលមានផ្ទុក linagliptin ។បន្ទាប់ពីដំណោះស្រាយដែលមាន linagliptin ត្រូវបានដំណើរការម្តងទៀតផលិតផលសុទ្ធ Deliraliptin ។ការរៀបចំកម្រិតមធ្យមដ៏សំខាន់នៃការបង្កើតថ្មីនេះ ប្រកាន់ខ្ជាប់នូវវិធីសាស្រ្តមួយផើង ដែលមានភាពងាយស្រួលក្នុងប្រតិបត្តិការ និងបង្កើនទិន្នផល។បន្ទាប់ពីកម្រិតមធ្យមសំខាន់ត្រូវបានបំបែក វាត្រូវបានប្រតិកម្មជាមួយ (R)3 aminopiperidine dihydrochloride ដោយហេតុនេះការទទួលបាន linagliptin ភាពបរិសុទ្ធខ្ពស់ក៏បំពេញតម្រូវការផលិតកម្ម និងការប្រកាសរបស់ក្រុមហ៊ុនឱសថក្នុងកម្រិតដ៏អស្ចារ្យបំផុត។