• NEBANNER

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

ការពិពណ៌នាសង្ខេប៖


ព័ត៌មានលម្អិតអំពីផលិតផល

ស្លាកផលិតផល

ការដាក់ពាក្យ

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) គឺជាជម្រើស និងមានប្រសិទ្ធភាព HBV Inhibitor។នៅក្នុងកោសិកា HepG2 តម្លៃ EC50 គឺ 3.75 nM ។ថ្នាំប្រឆាំងជំងឺរលាកថ្លើមប្រភេទ B និងថ្នាំប្រឆាំងជំងឺអេដស៍ចុងក្រោយបង្អស់។

ឥទ្ធិពល Entecavir

ផលិតផលនេះគឺជាអាណាឡូកនៃ guanine nucleoside ដែលមានឥទ្ធិពលរារាំងលើវីរុសរលាកថ្លើមប្រភេទ B (HBV) polymerase ។វាអាចត្រូវបានបំប្លែងទៅជាសារធាតុសកម្ម triphosphate ហើយពាក់កណ្តាលជីវិតនៃ triphosphate នៅក្នុងកោសិកាគឺ 15 ម៉ោង។ដោយប្រកួតប្រជែងជាមួយស្រទាប់ខាងក្រោមធម្មជាតិ deoxyguanosine triphosphate របស់ HBV polymerase សារធាតុ entecavir triphosphate អាចរារាំងសកម្មភាពទាំងបីនៃមេរោគ polymerase (បញ្ច្រាស transcriptase): (1) ការចាប់ផ្តើម HBV polymerase;(2) mRNA pregenomic ការបង្កើត strand អវិជ្ជមាននៃការចម្លងបញ្ច្រាស;(3) ការសំយោគនៃខ្សែវិជ្ជមាននៃ HBV DNA ។ថេរ inhibitory (Ki) នៃ entecavir triphosphate លើ HBV DNA polymerase គឺ 0.0012μM។Entecavir triphosphate មានឥទ្ធិពលរារាំងខ្សោយលើកោសិកា α, β, δ DNA polymerase និង mitochondrial γ DNA polymerase ដែលមានតម្លៃ Ki ពី 18 ទៅ 160 μM។

ប៉ារ៉ាម៉ែត្រ

ពិពណ៌នា

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) គឺជាអ្នកទប់ស្កាត់ HBV ដែលជ្រើសរើស និងមានប្រសិទ្ធភាព។ ក្នុងកោសិកា HepG2 តម្លៃ EC50 គឺ 3.75 nM ។

ពាក់ព័ន្ធប្រភេទ

ផ្លូវសញ្ញា >> ប្រឆាំងការឆ្លង >> តំបន់ស្រាវជ្រាវ HBV >> ឆ្លង

គោលដៅ

EC50: 3.75 nM (ប្រឆាំងមេរោគអេដស៍ កោសិកា HepG2)[2]

នៅក្នុង vitroការសិក្សា

EC50 នៃ BMS-200475 ទៅ HBV គឺ 3.75 nM ។វាត្រូវបានបញ្ចូលទៅក្នុង primers ប្រូតេអ៊ីន HBV ហើយបន្ទាប់មកជំហានចាប់ផ្តើមនៃការចម្លងបញ្ច្រាសត្រូវបានរារាំង។សកម្មភាពប្រឆាំងមេរោគនៃ BMS-200475 គឺទាបជាង RNA និង DNA មេរោគដទៃទៀត [1] ។បើប្រៀបធៀបជាមួយនឹងអាណាឡូក deoxyguanosine ផ្សេងទៀត (penciclovir, ganciclovir, lobucavir និង acyclovir) ឬ lamivudine, entecavir ទំនងជាត្រូវបាន phosphorylated ទៅនឹងសារធាតុរំលាយអាហារសកម្មរបស់វា។ពាក់កណ្តាលជីវិតរបស់ Entecavir គឺ 15 ម៉ោង [2] ។

នៅ​ក្នុង Vivoស្រាវជ្រាវ

BMS-200475 ត្រូវបានព្យាបាលដោយផ្ទាល់មាត់ជារៀងរាល់ថ្ងៃជាមួយនឹងកម្រិតចាប់ពី 0.02 ដល់ 0.5 mg/kg ទំងន់រាងកាយសម្រាប់រយៈពេល 1 ទៅ 3 ខែ ដែលអាចកាត់បន្ថយកម្រិតនៃមេរោគ woodchuck hepatitis virus (WHV) viremia នៅក្នុង woodchucks ដែលមានមេរោគរ៉ាំរ៉ៃ [3] ។

ក្រឡាពិសោធន៍

BMS 200475 ត្រូវបានរៀបចំនៅក្នុង phosphate buffered saline (PBS) និងត្រូវបានពនឺជាមួយឧបករណ៍ផ្ទុកសមស្របដែលមានសេរ៉ូម bovine ទារក 2% ។កោសិកា HepG2 2.2.15 ត្រូវបានបណ្ដុះនៅលើចានដែលស្រោបដោយស្រទាប់កូឡាជែន Biocoat ចំនួន 12 អណ្តូងនៅដង់ស៊ីតេ 5×10 5 កោសិកាក្នុងមួយអណ្តូង ហើយរក្សាទុកក្នុងស្ថានភាពប្រសព្វគ្នារយៈពេល 2 ទៅ 3 ថ្ងៃ ហើយបន្ទាប់មកគ្របដណ្ដប់ដោយ 1 mL នៃ BMS 200475 មធ្យម។បរិមាណ HBV ត្រូវបានអនុវត្តនៅថ្ងៃទី 10 [1] ។

ឯកសារយោង

[1] ។Innaimo SF, et al ។ការកំណត់អត្តសញ្ញាណ BMS-200475 ជាអ្នកទប់ស្កាត់មេរោគរលាកថ្លើមប្រភេទ B ដ៏មានឥទ្ធិពល និងជ្រើសរើស។ភ្នាក់ងារ Antimicrob Chemother ។1997 ខែកក្កដា; 41(7): 1444-9 ។Rivkin A, et al ។ការពិនិត្យឡើងវិញនៃ entecavir ក្នុងការព្យាបាលការឆ្លងមេរោគរលាកថ្លើមប្រភេទ B រ៉ាំរ៉ៃ។Curr Med Res Opin ។2005 ខែវិច្ឆិកា; 21(11): 1845-57 ។[3] ។Genovesi EV, et al ។ប្រសិទ្ធភាពនៃ carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 នៅក្នុងគំរូ woodchuck នៃការឆ្លងមេរោគរលាកថ្លើមប្រភេទ B ។ភ្នាក់ងារ Antimicrob Chemother ។ខែធ្នូ 1998;42(12:3209-18)។

លក្ខណៈសម្បត្តិរូបវិទ្យា និងគីមីរបស់ Entecavir

ដង់ស៊ីតេ

1.8 ± 0.1 ក្រាម / សង់ទីម៉ែត្រ3

ចំណុចរំពុះ

734.2ºC នៅ 760 mmHg

ចំណុច​រលាយ

២៤៩-២៥២ អង្សាសេ

រូបមន្តម៉ូលេគុល

C12H15N5O3

ទម្ងន់​ម៉ូលេគុល

២៧៧.២៧៩

ចំណុច​ពន្លឺ

៣៩៧,៩ អង្សាសេ

គុណភាពច្បាស់លាស់

២៧៧.១១៧៤៩៣

ភីអេសអេ

130.05000

កំណត់ហេតុភី

-0.96

លក្ខណៈនៃរូបរាង

ម្សៅគ្រីស្តាល់ពីពណ៌សទៅជាពណ៌ស/លឿង

សន្ទស្សន៍ចំណាំងបែរ

១.៨៣៧

លក្ខខណ្ឌផ្ទុក

-20°C ទូទឹកកក

គយ Entecavir

លេខកូដគយ 2933990099
ទិដ្ឋភាពទូទៅរបស់ចិន 2933990099. សមាសធាតុ heterocyclic ផ្សេងទៀតដែលមានតែអាសូត heteroatoms ។អត្រាពន្ធលើតម្លៃបន្ថែម៖ ១៧.០%។អត្រាការបញ្ចុះតម្លៃពន្ធឡើងវិញ៖ 13.0% ។លក្ខខណ្ឌបទប្បញ្ញត្តិ៖ គ្មាន។ពន្ធប្រទេសដែលពេញចិត្តបំផុត: 6.5% ។ពន្ធទូទៅ៖ 20.0%
ធាតុនៃសេចក្តីប្រកាស ឈ្មោះផលិតផល ខ្លឹមសារធាតុផ្សំ ការប្រើប្រាស់ សារធាតុ hexamethylene chloride សូមបង្ហាញរូបរាង 6-caprolactam សូមបញ្ជាក់រូបរាង កាលបរិច្ឆេទចុះហត្ថលេខា
សង្ខេប 2933990090. សមាសធាតុ heterocyclic ដែលមានអាតូមអាសូត hetero-atom តែប៉ុណ្ណោះ។អាករលើតម្លៃបន្ថែម៖ ១៧.០%។អត្រាការបញ្ចុះតម្លៃពន្ធ: 13.0% ។.ពន្ធ MFN: 6.5% ។ពន្ធទូទៅ៖ 20.0%

ព័​ត៍​មាន​បន្ថែម:

Qu Qiang (បណ្ឌិតផ្នែកឱសថសាស្ត្រគ្លីនិក នាយកដ្ឋានឱសថសាស្រ្ត មន្ទីរពេទ្យ Xiangya សាកលវិទ្យាល័យ Central South) និងលោក Wang Ruoguang (វេជ្ជបណ្ឌិតផ្នែកវេជ្ជសាស្ត្រ ក្រោយបណ្ឌិតផ្នែកជីវវិទ្យា មជ្ឈមណ្ឌលស្រាវជ្រាវវេជ្ជសាស្ត្រ Changsha Ruoguang) ក៏បានសរសេរថា: នៅក្នុងរបប entecavir, entecavir អាចត្រូវបានគេយក។ ជាច្រើនឆ្នាំ ឬ 10 ឆ្នាំ។ច្រើនជាងឆ្នាំ។ហើយវាអាចត្រូវបានប្រើដោយស្ត្រីមានផ្ទៃពោះដែលបង្ហាញពីសុវត្ថិភាពល្អ។

ដោយវិនិច្ឆ័យពីយន្តការឱសថសាស្រ្តម៉ូលេគុលដែលគេស្គាល់ទាំងនេះ Entecavir អាចមានឥទ្ធិពលប្រឆាំងវីរុសទូលំទូលាយ មិនត្រឹមតែមានប្រសិទ្ធភាពប្រឆាំងនឹង HBV ប៉ុណ្ណោះទេ។

យើងក៏ជាញឹកញាប់ប្រើ Entecavir ដើម្បីព្យាបាលការឆ្លងមេរោគផ្លូវដង្ហើមមេរោគនៅក្នុងគ្លីនិក ហើយប្រសិទ្ធភាពគឺគួរឱ្យកត់សម្គាល់។

នាពេលបច្ចុប្បន្ននេះ នៅក្នុងការវិភាគថយក្រោយនៃអ្នកជំងឺ COVID-19 ជាង 500 នាក់នៅក្នុងខេត្ត Hubei (កន្លែងមួយ) មានតែមនុស្សម្នាក់ប៉ុណ្ណោះដែលប្រើថ្នាំ entecavir ។ពេលវេលាវេជ្ជបញ្ជាគឺនៅដើមខែមករា ហើយបន្ទាប់មកថ្នាំត្រូវបានបញ្ឈប់។

ខណៈពេលដែលជួយដល់បុគ្គលិកពេទ្យនៅខេត្តហ៊ូប៉ី គ្រូពេទ្យមូលដ្ឋានមួយចំនួន ឬក្រុមដែលមានហានិភ័យខ្ពស់ ដែលបច្ចុប្បន្នកំពុងប្រើប្រាស់ថ្នាំ Entecavir ដើម្បីការពារ COVID19 វាមិនមានករណីឆ្លងទេ។មនុស្ស​ដែល​គេ​សង្ស័យ​ថា​លេប​ថ្នាំ entecavir គ្មាន​នរណា​ម្នាក់​ត្រូវ​បាន​គេ​រក​ឃើញ​ថា​មាន​ជំងឺ​កូវីដ១៩​ទេ។

បញ្ហាប៉ាតង់៖

មានដំណើរការសំខាន់ពីរគឺ ០៦ ដំណើរការ និង ៨៩ ដំណើរការ។ការផុតកំណត់នៃប៉ាតង់សម្រាប់ដំណើរការ 06 គឺលឿនពេក (ផុតកំណត់នៅឆ្នាំ 2023)!ថ្វីត្បិតតែតម្លៃនៃដំណើរការមានកម្រិតទាបក៏ដោយ គុណភាពគឺល្អគួរសម ហើយកម្មករក៏អាចរឹងមាំបាន ដំបូន្មានផ្ទាល់ខ្លួន៖ សម្រាប់រោងចក្រគីមី សូមប្រើដំណើរការ ០៦ កុំក្រអឺតក្រទមពេក;សម្រាប់​ក្រុមហ៊ុន​ឱសថ កុំ​ប្រើ​ថ្នាំ​ផ្សះ ហើយ​កុំ​ប្រថុយ​ពេក។

នៅក្នុងឆ្នាំ 2014 Chia Tai Tianqing សម្រេចបានការលក់ប្រចាំឆ្នាំចំនួន 10 ពាន់លានយន់ ដោយពឹងផ្អែកលើថ្នាំទូទៅដូចជា entecavir ដែលក្នុងនោះ entecavir មានចំនួន 20% ។

ចាប់តាំងពី entecavir ត្រូវបានអនុម័តសម្រាប់ការនាំចូលក្នុងឆ្នាំ 2005 ក្រុមហ៊ុនឱសថក្នុងស្រុកជាង 100 បានដាក់ពាក្យស្នើសុំចុះបញ្ជីផលិតផល។ក្នុងចំណោមក្រុមហ៊ុនទាំងនោះ ក្រុមហ៊ុនផលិតដែលត្រូវបានអនុម័តរួមមានឱសថ Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (ការធ្វើត្រាប់តាមដំបូង) Hainan Zhonghe Pharmaceutical និង Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingscorchaceutical Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao ជីវគីមី។

ឱសថ, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang ជាដើម។លើសពីកាលបរិច្ឆេទនៃកិច្ចសន្យា ផលិតផលនេះបានចូលក្នុងចំណាត់ថ្នាក់នៃពូជដែលបានប្រកាសពេញនិយមចាប់តាំងពីឆ្នាំ 2007 ។

បន្ទាត់ផលិតផលរួមបញ្ចូលធនធាន

wps_doc_0

វិញ្ញាបនបត្រ

JIN DUN Medical មានគុណភាព ISO និងបំពេញតាមស្តង់ដារផលិតកម្ម GMPជួលអ្នកជំនាញសំយោគថ្នាំក្នុងស្រុក និងបរទេស ជាមួយនឹងបទពិសោធន៍ដ៏សម្បូរបែប ដើម្បីណែនាំ R&D របស់ក្រុមហ៊ុន។

១៣
d68590fe
១២
១១១

អត្ថប្រយោជន៍លើការប្ដូរតាមបំណងវេជ្ជសាស្រ្ត

គុណសម្បត្តិបច្ចេកទេស OGY
● សម្ពាធខ្ពស់ អ៊ីដ្រូសែនកាតាលីករ។ប្រតិកម្ម Hydrogenolysis សម្ពាធខ្ពស់។ប្រតិកម្ម Cryogenic (<-78%C)
●ការសំយោគ Heterocyclic ក្លិនក្រអូប
●ប្រតិកម្មការរៀបចំឡើងវិញ
● ដំណោះស្រាយ Chiral
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira ។ប្រតិកម្ម Gignard

JIN DUN R&D

បរិក្ខារ

មន្ទីរពិសោធន៍របស់យើងមានឧបករណ៍ពិសោធន៍ និងតេស្តជាច្រើនដូចជា៖ NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatography, ឧបករណ៍សំយោគមីក្រូវ៉េវ ឧបករណ៍សំយោគប៉ារ៉ាឡែល ឌីផេរ៉ង់ស្យែល ស្កែនកាឡូរី (DSC) មីក្រូទស្សន៍អេឡិចត្រុង...

ក្រុម R&D

Jindun Medical មានក្រុមបុគ្គលិក R&D ដែលមានជំនាញវិជ្ជាជីវៈ ហើយជួលអ្នកជំនាញការសំយោគថ្នាំក្នុងស្រុក និងបរទេសជាច្រើនដើម្បីណែនាំ R&D ដែលធ្វើឱ្យការសំយោគរបស់យើងកាន់តែត្រឹមត្រូវ និងមានប្រសិទ្ធភាព។

wps_doc_3

ការចែករំលែកករណី

យើងបានជួយដល់ក្រុមហ៊ុនឱសថក្នុងស្រុកកំពូលៗមួយចំនួនដូចជាHansoh, Hengrui និង HEC Pharm.នៅទីនេះយើងនឹងបង្ហាញផ្នែកខ្លះនៃពួកគេ។

wps_doc_4

ការប្ដូរតាមបំណងករណីទី១៖

លេខលេខ៖ 110351-94-5

wps_doc_5

ករណីទី២៖

លេខលេខ៖ 144848-24-8

wps_doc_6

ករណីទី៣៖

លេខលេខ៖ 200636-54-0

របៀបសហប្រតិបត្តិការ

1.ប្ដូរតាមបំណង អន្តរការី ឬ APIs ថ្មី។.ដូចគ្នានឹងការចែករំលែកករណីខាងលើដែរ អតិថិជនមានតម្រូវការសម្រាប់អន្តរការី ឬ APIs ជាក់លាក់ ហើយពួកគេមិនអាចស្វែងរកផលិតផលដែលត្រូវការនៅលើទីផ្សារបានទេ បន្ទាប់មកយើងអាចជួយសម្រួលបាន។

2.ការបង្កើនប្រសិទ្ធភាពដំណើរការសម្រាប់ផលិតផលចាស់.ក្រុមរបស់យើងនឹងជួយបង្កើនប្រសិទ្ធភាព និងកែលម្អផលិតកម្មដែលផ្លូវប្រតិកម្មគឺចាស់ ថ្លៃដើមផលិតកម្មខ្ពស់ និងប្រសិទ្ធភាពទាប។យើងអាចផ្តល់ឯកសារពេញលេញសម្រាប់ការផ្ទេរបច្ចេកវិទ្យា និងការកែលម្អដំណើរការ ជួយអតិថិជនសម្រាប់ការផលិតប្រកបដោយប្រសិទ្ធភាពជាងមុន។

ពីគោលដៅឱសថទៅ INDs, JIN DUN Medical ផ្តល់ឱ្យអ្នកនូវដំណោះស្រាយ R&D ផ្ទាល់ខ្លួនតែម្តង។

JIN DUN Medical ទទូចចង់បង្កើតក្រុមជាមួយក្តីស្រមៃ ផលិតផលិតផលប្រកបដោយភាពថ្លៃថ្នូរ មានភាពម៉ត់ចត់ ម៉ត់ចត់ និងឈានទៅមុខទាំងអស់គ្នា ដើម្បីក្លាយជាដៃគូ និងមិត្តរបស់អតិថិជនជាទីទុកចិត្ត!


  • មុន៖
  • បន្ទាប់៖

  • សរសេរសាររបស់អ្នកនៅទីនេះ ហើយផ្ញើវាមកយើង