(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Linagliptin ដែលត្រូវបានបង្កើតឡើងដោយ Boehringer Ingelheim ត្រូវបានអនុម័តដោយ FDA នៅថ្ងៃទី 2 ខែឧសភា ឆ្នាំ 2011។ វាត្រូវបានគេប្រើដើម្បីបញ្ចូលគ្នានូវរបបអាហារ និងការធ្វើលំហាត់ប្រាណ ដើម្បីបង្កើនការគ្រប់គ្រងកម្រិតជាតិស្ករក្នុងឈាមចំពោះអ្នកដែលមានជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី 2 ។Linagliptin ធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវការគ្រប់គ្រងជាតិស្ករក្នុងឈាមចំពោះអ្នកជំងឺដោយរារាំង dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ។

Incretin (Incretin) មានឥទ្ធិពលក្នុងការលើកកម្ពស់ការសំងាត់នៃអាំងស៊ុយលីនដោយកោសិកាកូនកោះ B របស់លំពែង ភាគច្រើនរួមមាន គ្លុយកូស-ពឹងផ្អែកលើគ្លុយកូស polypeptide (GIP) និង polypeptide-1 (GLP-1) ដូច glucagon ។DDP-4 គឺជាសារធាតុ serine protease ដែលមានទីតាំងនៅលើផ្ទៃកោសិកា។វាភ្ជាប់ទៅនឹងប្រូតេអ៊ីន ហើយមានវត្តមានយ៉ាងទូលំទូលាយនៅក្នុងប្លាស្មា និងជាលិកាផ្សេងៗក្នុងរាងកាយ (ដូចជា តម្រងនោម ថ្លើម ពោះវៀនតូច កោសិកា endothelial ជាដើម)។Linagliptin គឺជាថ្នាំទប់ស្កាត់ DPP-4 ដែលត្រូវបានជ្រើសរើសដែលរារាំងសកម្មភាពរបស់អង់ស៊ីមដោយការចងបញ្ច្រាសទៅនឹង DPP-4 ពន្យារការរិចរិលនៃ GLP-1 បង្កើនសកម្មភាពរបស់ GLP-1 និងរំញោចក្នុងលក្ខណៈដែលពឹងផ្អែកលើគ្លុយកូសនិងសំងាត់អាំងស៊ុយលីន។ កាត់បន្ថយកម្រិតនៃ glucagon នៅក្នុងឈាមរត់ដោយហេតុនេះគ្រប់គ្រងកម្រិតជាតិស្ករក្នុងឈាមរបស់អ្នកជំងឺដែលមានជំងឺទឹកនោមផ្អែមប្រភេទទី 2 ។

បើប្រៀបធៀបជាមួយនឹងថ្នាំទប់ស្កាត់ DPP-4 ផ្សេងទៀត គុណសម្បត្តិចម្បងរបស់ Linagliptin គឺ៖ វាមានសុវត្ថភាពតំរងនោមល្អ និងអាចកាត់បន្ថយ glycosylated hemoglobin យ៉ាងមានប្រសិទ្ធភាព។Linagliptin ត្រូវបានបញ្ចេញជាចម្បងនៅក្នុងលាមកក្នុងទម្រង់គំរូ។បន្ទាប់ពីការគ្រប់គ្រងផ្ទាល់មាត់ ការបញ្ចេញចោលតំរងនោមមានត្រឹមតែ 5% នៃបរិមាណដែលបានគ្រប់គ្រង។ទោះបីជាវាត្រូវបានចាក់តាមសរសៃឈាមក៏ដោយ មានតែ 30.8% ប៉ុណ្ណោះដែលត្រូវបានបញ្ចេញតាមតម្រងនោម។ដូច្នេះមិនចាំបាច់មានអ្នកជំងឺដែលកំពុងទទួលការព្យាបាលទេ។ពិនិត្យមុខងារថ្លើម និងតំរងនោមជាទៀងទាត់ និងការកែតម្រូវកម្រិតថ្នាំ។អ្នកជំងឺទាំងអស់អាចកំណត់កម្រិតថ្នាំឱ្យស្មើគ្នា ដើម្បីងាយស្រួលតាមវេជ្ជបញ្ជា។
ប្រតិកម្មមិនល្អទូទៅនៃ Linagliptin គឺការឆ្លងមេរោគផ្លូវដង្ហើម តឹងច្រមុះ ឈឺសាច់ដុំ ឈឺក្បាល និងឈឺបំពង់ក។